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大鼠肝微粒體體外代謝模型的作用介紹
2022-09-26
大鼠肝微粒體是身體中一種重要的物質(zhì)，參與藥物的代謝。如果藥物進(jìn)入身體沒(méi)有肝微粒體酶的參與，則不能發(fā)揮藥物的功效，起不到治療疾病的作用。肝微粒體酶在肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中廣泛存在，是催化酶系統(tǒng)，在數(shù)百種藥物在人體的氧化過(guò)程參與了重要的作用，又稱之為單加氧酶。今天咱們來(lái)聊一聊大鼠肝微粒體體外代謝模型的作用：1、藥物清除的研究預(yù)測(cè)藥物在體內(nèi)的清除率，其步驟是首先通過(guò)測(cè)定藥物代謝的酶動(dòng)力學(xué)參數(shù)獲得Vmax及Km，再運(yùn)用合理的動(dòng)力學(xué)模型來(lái)推測(cè)藥物代謝清除率。如研究者在人腸微粒體孵育體系中研究抗...
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大鼠肝S9定制服務(wù)所具備的優(yōu)勢(shì)介紹
2022-08-26
大鼠肝S9是肝臟均質(zhì)漿液的線粒體上清液，含有大量的CYPs等藥物代謝酶。它是研究藥物代謝和藥物相互作用的常用工具之一。它通常用于研究化合物代謝和研究潛在的藥物-藥物相互作用。去除細(xì)胞核、線粒體和大片段后，大鼠肝S9成為完整肝細(xì)胞的一部分。原則上，它保留了位于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中的微粒體蛋白、溶解在細(xì)胞血清中的蛋白質(zhì)和各種細(xì)胞內(nèi)含物，如NADPH、udpga、PAPS和其他觸發(fā)藥物代謝的輔助因子。它可以擴(kuò)大微粒體研究的范圍，但會(huì)導(dǎo)致包含少量的輔因子（也稱為輔酶）。這些因素在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中仍需加...
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猴肝微粒體對(duì)于代謝穩(wěn)定性研究的意義介紹
2022-07-26
由于肝臟是藥物代謝的主要場(chǎng)所，所以體外代謝模型是以肝臟為研究對(duì)象。目前，研究體外代謝的方法主要有：肝臟微粒體外培養(yǎng)、重組P450酶體外培養(yǎng)、肝細(xì)胞體外培養(yǎng)、肝臟灌注體外培養(yǎng)、肝臟切片等。其中，與其他體外代謝方法相比，體外肝微粒體外孵化法具有酶制劑簡(jiǎn)單、代謝過(guò)程快、重現(xiàn)性好、大批量操作方便等優(yōu)點(diǎn)。也可用于藥物代謝酶抑制和體外清除的研究，因此在實(shí)際工作中得到了廣泛的應(yīng)用。對(duì)于那些代謝率低，毒性高或缺乏靈敏檢測(cè)方法的藥物，猴肝微粒體代謝動(dòng)力學(xué)的研究可以消除內(nèi)在因素的干擾，為整個(gè)實(shí)驗(yàn)...
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藥物體外代謝模型—微粒體
2022-07-14
1藥物代謝部位藥物的代謝部位主要分為肝臟代謝和肝外代謝。1.1藥物在肝臟的代謝及其代謝酶肝臟是藥物的主要代謝器官，富含Ⅰ相代謝酶和Ⅱ相代謝酶，大多數(shù)藥物進(jìn)入體內(nèi)后主要在肝臟進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，在體內(nèi)首先在Ⅰ相代謝酶的作用下被氧化還原和水解，然后在Ⅱ相代謝酶的作用下與葡萄糖醛酸等內(nèi)源性物質(zhì)或經(jīng)甲基化、乙酰化等，隨尿液和糞便排出體外。肝臟中參與藥物代謝的酶以P450酶尤為重要，發(fā)揮主要的藥物代謝功能。1.2藥物在肝外代謝的主要部位及其代謝酶藥物肝外代謝的主要部位包括腸、腎、肺等。腸道中...
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成纖維抑制劑具有胞外配體結(jié)構(gòu)域和胞內(nèi)酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域
2022-06-24
成纖維抑制劑是受體酪氨酸激酶（RTKs）超家族的一員，它具有胞外配體結(jié)構(gòu)域和胞內(nèi)酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域。RTKs是一大類酶聯(lián)受體，有50多種類型，主要類型有表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）家族、胰島素受體（IR）家族、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體（PDGFR）家族、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）家族、FGFRs家族、肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（HGF）家族、神經(jīng)生長(zhǎng)因子受體（NGF）家族等。成纖維抑制劑是一種用來(lái)阻滯或降低化學(xué)反應(yīng)速度的物質(zhì)，作用與負(fù)催化劑相同。它不能停止聚合反應(yīng)，只是減緩聚合反...
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FibrOut™成纖維抑制劑（去除成纖維細(xì)胞推薦小單品）
2022-06-20
引言原代細(xì)胞培養(yǎng)過(guò)程中經(jīng)常會(huì)受到成纖維細(xì)胞等其他雜細(xì)胞的污染。因?yàn)槌衫w維細(xì)胞通常比其他類型的細(xì)胞增殖快，因此在特定組織分離中，目標(biāo)細(xì)胞的生長(zhǎng)會(huì)受到直接影響，針對(duì)這個(gè)問(wèn)題，DrCHI想和大家聊下細(xì)胞培養(yǎng)小單品——FibrOut™成纖維抑制劑。（推薦指數(shù)：★★★★★）研發(fā)背景文獻(xiàn)檢索發(fā)現(xiàn)，已發(fā)表文章中有大量有關(guān)抑制成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)的報(bào)道，且該抑制作用是有組織特異性的，比如原代培養(yǎng)黑色素細(xì)胞（靶細(xì)胞）中添加褪黑激素可以有效地抑制成纖維細(xì)胞（污染細(xì)胞）的增殖；腺苷對(duì)心臟成纖...
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猴肝微粒體在臨床應(yīng)用中的重要性分享
2022-05-26
猴肝微粒體存在于肝細(xì)胞中，肝細(xì)胞是藥物代謝和生物轉(zhuǎn)化的重要部位。代謝表型主要由內(nèi)質(zhì)網(wǎng)片段和RNA顆粒組成。它包含與過(guò)氧化氫有關(guān)的多種酶，也稱為過(guò)氧化物酶體。它包含膽固醇合成酶，類固醇，膽紅素和藥物結(jié)合酶，以及與藥物代謝有關(guān)的酶。它可以將脂溶性藥物代謝為水溶性藥物，并通過(guò)腎臟排泄。當(dāng)肝微粒體受損時(shí)，藥物代謝受損，藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)。猴肝微粒體在臨床應(yīng)用中的重要性是什么？1、在新藥開(kāi)發(fā)中的應(yīng)用：低毒，高效的藥物應(yīng)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性，如生物利用度和吸收性好；中等蛋白結(jié)合率；良好...
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成年大、小鼠心肌細(xì)胞功能及研究現(xiàn)狀
2022-05-20
近年來(lái)，隨著心臟電生理研究的不斷深入和細(xì)胞分子生物學(xué)在心血管研究領(lǐng)域的不斷普及，成年大小鼠心肌細(xì)胞已廣泛用于成熟心肌細(xì)胞離子通道、蛋白免疫化學(xué)、心肌病及心肌梗塞等模型的實(shí)驗(yàn)研究中。成熟心肌細(xì)胞不僅在結(jié)構(gòu)和功能上更接近在體細(xì)胞，并且成熟心肌細(xì)胞的體外培養(yǎng)模型可以排除成纖維細(xì)胞對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果的干擾。圖1.心臟結(jié)構(gòu)圖心臟由心肌細(xì)胞和間質(zhì)細(xì)胞組成。心肌細(xì)胞占心臟總體積的75%,但細(xì)胞數(shù)僅占心臟細(xì)胞總數(shù)的1/3。出生后心肌細(xì)胞喪失增值能力，是高度分化的終末細(xì)胞，主司收縮功能。間質(zhì)細(xì)胞由成纖...
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